Farmaci contro gli infarti al miocardio

Un infarto del miocardio avviene quando un vaso coronario viene occluso da un trombo. Può portare a morte dovuta ad un insufficienza meccanica ventricolare o per aritmia grave. Il trombo impedisce il trasporto di ossigeno ai miociti che vanno in contro ad apoptosi o a necrosi. Vi sono varie vie per contrastare questi problema: 1. I trombolitici, che si dividono in INIETTABILI e ORALI: 1a. Gli iniettabili sono l'eparina (Hep) e l'eparina a basso peso molecolare (LMWHep) caratterizzata da una velocità d'azione istantanea. Entrambe agiscono su un residuo di serina dell'Antitrombina III (AT III) che inibisce la trombina. Le LMWHep aumentano l'azione della AT III nel fattore XII ma non potranno legarsi alla trombina e alla AT III contemporaneamente (cosa che l'Hep fa). L'eparina non viene assorbita nel tratto gastroenterico e quindi può essere somministrata solo per via endovenosa o sotto cutanea (40-90 minuti di emivita). Le LMWH invece vengono somministrate solo per via sottocutanea e hanno un emivita maggiore. 1b. Gli orali, come il Warfarin e i suoi derivati, che agiscono sulla gamma-carbossilazione post traslazionale dei residui di acido glutammico nei fattori della coagulazione II III IX X. Essi tendono a prevenire la riduzione della vitamina K. La risposta dipende dal tempo di smaltimento dei fattori di coagulazione carbossilati. 2. Gli antipiastrinici sono di tre tipi: l'aspirina; le Tienopiridine e l'Abciximab: 2a. L'aspirina, acetilando il residuo serinico del sito attivo delle Cicloossigenasi1 e 2 (Cox1 e Cox2), altera la produzione di TXA2 (trombossano piastrinico che promuove l'aggregazione) e di PGI2 (proteina dell'endotelio vasale che inibisce l'aggregazione), la prima per essere riprodotta dovrà aspettare la formazione di nuove piastrine mentre la seconda potrà essere sintetizzata sempre dall'endotelio. In più, per influenzare le Cox piastriniche, si possono usare concentrazioni inferiori rispetto a quelle dell'endotelio. 2b. Le Tienopiridine agiscono sull'aggregazione ADP-dipendente, hanno cinetica simile all'aspirina. 2c. L'abiciximab fa parte degli inibitori del recettore GPIIbIIIa che appartiene alla "Via Comune" della cascata dell'aggregazione piastrinica. Questo farmaco è un anticorpo monoclonale somministrato per via endovenosa che si lega al recettore sulla sequenza arginina-glicina-aspartato. 3. Ossigeno 4. Si usano oppioidi come antidolorifici e modulatori negativi dell'attività simpatica. 5. Si usano antagonisti Beta Adrenergici. 6. Gli inibitori dell'enzima convertitore del sistema angiotensina (ACE), un enzima che trasforma l'angiotensina I in angiotensina II, tra questi il CAPROPRIL che si lega con il suo residuo SH ad un atomo di Zn. In questo modo sfavoriscono la vasocostrizione e quindi una pressione venosa maggiore.

Autore: SdM