Adrenalina: La più presente, prodotta dal Surrene e rilasciata nel sangue
Noradrenalina: la più usata dai neuroni post-sinaptici simpatici
Dopamina: precursore della Noradrenalina e dell'Adrenalina
Isoprenalina: derivato sintetico della noradrenalina
I recettori bersaglio vengono suddivisi per affinità in base al trasmettitore:
alfa = Noradrenalina>>Adrenalina>>Isoprenalina
beta = Isoprenalina>>Adrenalina>>Noradrenalina
i recetori alfa si suddividono in 2 gruppi e i beta in 3:
alfa1 = attivano le fosfolipasi C liberando IP3 e DAG promuovendo la concentrazione di Ca interna ([Ca]i)
alfa2 = inibiscono l'adenilatociclasi impedendo la produzione di AMP ciclico (cAMP)
beta1, beta2, beta3 = attivano l'adenilatociclasi producendo cAMP
Sintesi dell'adrenalina (nelle frecce sono indicati gli enzimi che lavorano la sostanza):
La noradrenalina viene riposta in vescicole assieme ad ATP nelle vicinanze delle terminazioni nervose. Essa viene rilasciata tramite la depolarizzazione dovuta dai canali del Ca.
Una volta liberata essa viene riassorbita o per uptake di tipo1 (specifico per la Noradrenalina ma più lento) che sfrutta i canali del Na e del Cl. Oppure per uptake di tipo2, il più veloce ma meno specifico per la Noradrenalina.
La degradazione delle catecolamine è eseguita dalle MAO (Mono-amino-ossidasi) e dalle COMT (catecol-o-metiltransferasi).
Farmaci agonisti per i recettori Adrenergici:
alfafenilefrina e alfametildopa (trasformabile in metilnoradrenalina) producono vasocostrizione e aumento della pressione arteriosa
beta1dobutamina è un cronotropo e i inotropro positivo
beta2salbutamolo aumenta la contrazione muscolare e la conversione dei depositi energetici.
Gli antagonisti:
Gli antagonisti possono essere non selettivi o selettivi per un tipo di recettore:
non selettivo: agiscono anche sui recettori per l'Acetilcolina (Ach) e possono essere o non competitivi o competitivi
selettivi: alfa1 e alfa2 sono usati per la cura di ipertensioni. I beta sono usati per la cura di ansie, aritmie e ipertensione.